인간 CYP2C9 및 VKORC1 유전자 다형성

Warfarin은 현재 임상 실습에 일반적으로 사용되는 구강 항응고제이며, 이는 주로 혈전 색전증 질환의 예방 및 치료를위한 것입니다. 그러나 Warfarin은 치료 기간이 제한되어 있으며 인종과 개인마다 크게 다릅니다. 통계에 따르면 다른 개체에서 안정적인 용량의 차이는 20 배 이상일 수 있습니다. 부작용 반응 출혈은 매년 와파린을 복용하는 환자의 15.2%에서 발생하며, 그 중 3.5%가 치명적인 출혈을 일으 킵니다. 약물 제휴 연구는 표적 효소 VKORC1의 유전 적 다형성 및 와파린의 대사 효소 CYP2C9의 유전자 다형성이 Warfarin의 용량의 차이에 영향을 미치는 중요한 요소임을 보여 주었다. 와파린은 비타민 K 에폭 사이드 환원 효소 (VKORC1)의 특이 적 억제제이며, 따라서 비타민 K와 관련된 응고 인자 합성을 억제하고 항 응고를 제공합니다. 다수의 연구에 따르면 VKORC1 프로모터의 유전자 다형성은 필요한 용량의 와파린 용량의 개인차에 영향을 미치는 가장 중요한 요소임을 나타 냈습니다. Warfarin은 CYP2C9에 의해 대사되고, 그 돌연변이 체는 Warfarin의 대사가 크게 느립니다. Warfarin을 사용하는 개인은 사용 초기 단계에서 출혈의 위험이 높습니다 (2 ~ 3 배 더 높음).